HP-β-CD的毒性比母体环糊精更低，口服无毒，溶血性也低，经大量的动物实验和临床实验证明可用于口服和注射，美国食品和药品管理局已经批准HP-β-CD在食品和药品中的应用。一般医药级HP-β-CD对白鼠的半致死量大于2000mg/kg,每天口服4400mg/kg,重复90天的毒性实验表明，对白鼠健康没什么影响。对实验兔皮肤和眼部的刺激实验显示，HP-β-CD对测试对象的皮肤和眼球没有刺激。而敏感性实验显示，HP-β-CD对实验猪的皮肤没有过敏性。

    动物实验对HP-β-CD表现出很好的耐受性，特别是口服，只表现出很有限的毒性。在短期试验中，实验对象只产生很轻微的生理变化，而在相对长期（三个月）的实验中，实验对象产生了较小的血液学变化，但没有组织病理学改变。静脉给药时，在肺、肝和肾脏，发现了组织病理学变化，但这些变化是可逆的，停药后会很快恢复。临床实验中，人体对HP-β-CD有很好的耐受性，主要的不适表现为腹泻，数据显示，HP-β-CD对人的肾功能没有影响。